Шта је леупрорелин? Редослед, структура и употреба у истраживању

Шта је леупрорелин?

Леупрорелин, такође познат као леупролид, је синтетички ненапептидни аналог гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона. Има секвенцу Пир-Хис-Трп-Сер{{6}Д-Леу-Леу{{9}Арг-Про-НХЕт и идентификован је према ЦАС 53714-56-0. Пептид се проучава у истраживању ГнРХ рецептора, аналитичком развоју, карактеризацији нечистоћа и пројектима фармацеутске формулације.

Леупрорелин Идентити

Шта је амино{0}}секвенца леупрорелина?

Потпуна амино{0}}секвенца леупрорелина је Пир-Хис-Трп-Сер-Тир{{5}Д-Леу-Леу-Арг-Про-НХЕт. Садржи девет амино{12}}остатака са три дефинишне модификације:

Н-терминални Пир (пироглутамил):Н-терминус је остатак пироглутаминске киселине, такође написан као пГлу или Пир.

Д-Леу на позицији 6:Шести остатак је Д-леуцин, не-протеиногена Д-амино киселина. Ово је кључни атрибут структурног идентитета.

Ц{0}}терминал Про-НХЕт:Ц-терминус је Н-етилпролинамид (етиламид), а не слободна карбоксилна киселина.

Писање секвенце без ових модификација -, на пример, као „Његов-Трп-Сер-Тир-Леу-Леу-Арг-Про” - не описује тачно леупрорелин. Н-терминални Пир, Д-Леу конфигурација и Ц-терминални етиламид су саставни део молекуларног идентитета и морају бити документовани у спецификацијама производа и сертификатима серије.

Како се леупрорелин разликује од природног ГнРХ?

Леупрорелин је синтетички аналог природног гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ). Два пептида се разликују по дужини, позицији 6 и Ц-терминалној структури:

У поређењу са природним ГнРХ, леупрорелин садржи Д-Леу уместо Гли на позицији 6 и замењује нативни Ц-терминални Про-Гли-НХ2 регион са Про-НХЕт. Ове структурне промене дефинишу карактеристике синтетичког аналога.

Зашто је Д-Леу битан?

Д-Леу (Д-леуцин) на позицији 6 је део молекулског идентитета леупрорелина и не може се заменити обичним Л-леуцином без промене пептида. Кључне тачке:

Атрибут идентитета:Д-конфигурација на позицији 6 је дефинишућа структурна карактеристика леупрорелина.

Не могу да замени Л-Леу:Пептид са Л-леуцином на позицији 6 није леупрорелин и не би требало да буде означен као такав.

Релевантност за активност и стабилност:Замена Д-аминокиселина је проучавана у односу на интеракцију рецептора и стабилност пептида у експерименталним моделима.

Аналитичко ограничење:Неоштећена-маса ЛЦ-МС не може независно да потврди пуну стереохемијску конфигурацију, укључујући Д-Леу наспрам Л-Леу, јер стереоизомери имају исту номиналну молекулску масу.

Осигурање идентитета:Д-Леу конфигурација треба да буде подржана почетном{1}}документацијом о материјалу, контролама синтетичких процеса и одговарајућим аналитичким методама где је потребна стереохемијска потврда.

Зашто су модификације терминала важне?

Леупрорелин има две терминалне модификације које доприносе његовом молекуларном идентитету и аналитичкој карактеризацији.

Пироглутамил Н- крај (Пир / пГлу):

Н-терминус је пироглутамилни остатак, обично скраћен као Пир, пГлу или Глп.

То је дефинишућа структурна карактеристика леупрорелина и мора бити укључена приликом израчунавања или потврђивања молекуларног идентитета.

Промене које укључују Н-терминални остатак могу променити молекуларни идентитет и могу бити релевантне када се карактеришу сродне пептидне нечистоће или производи разградње.

Ц-терминални етиламид (Про-НХЕт):

Ц{0}}терминус је Н-етилпролинамид, а не слободна карбоксилна киселина.

Ова модификација доприноси молекулској формули (Ц59Х84Н16О12) и молекулској тежини (~1209,4 г/мол).

Етиламидна група је релевантна за потврду идентитета и сродну-контролу нечистоћа.

Обе модификације терминала морају бити документоване у спецификацијама производа. Добављач који наводи само „леупролид“ без навођења Н-терминалног Пир, Д-Леу конфигурације и Ц-терминалног етиламида не пружа довољно информација о идентитету.

За шта се леупрорелин прах користи у истраживању?

Леупрорелин прах се користи у низу Б2Б истраживачких и развојних апликација:

Истраживање ГнРХ рецептора:Студије везивања рецептора, сигнализације и активности агониста у експерименталним моделима.

Развој аналитичке методе:Развој и валидација ХПЛЦ, ЛЦ-МС и других аналитичких метода за леупрорелин и сродне пептиде.

Упоредне аналитичке студије:Користите као материјал за поређење у аналитичким и{0}}развојним истраживањима где је то прикладно.

Карактеризација пептидних нечистоћа:Идентификација и квантификација сродних пептидних нечистоћа, производа разградње и супстанци повезаних са процесом{0}}.

Истраживање стабилности:Студије стабилности пептида под различитим пХ, температурама и условима складиштења.

Развој фармацеутске формулације:Истраживање матрица формулација, система испоруке и профила ослобађања.

Прилагођени пројекти синтезе:Прилагођена{0}}синтеза за специфичне истраживачке апликације.

Ове примене су описане у контексту лабораторијских и фармацеутских истраживања. Ова страница не пружа планове лечења пацијената, клиничко дозирање или упутства за давање.

Како се потврђује идентитет леупрорелина?

Идентитет леупрорелина треба да буде подржан ортогоналним аналитичким доказима који одговарају спецификацији. ЛЦ-МС може да обезбеди доказ молекуларне- масе у складу са пептидом за који се тражи, док ХПЛЦ подржава хроматографску карактеризацију. Међутим, нетакнута молекулска маса сама по себи не може да успостави стереохемију Д-Леу или комплетну секвенцу амино-киселина јер стереоизомери могу да деле исту номиналну масу.

У зависности од аналитичког циља, можда ће бити потребне додатне методе{0}} или стереохемије{1}}које су повезане. Пептидни тест, мерења воде и против{3}}јона односе се на различите атрибуте квалитета и не треба их мешати са чистоћом ХПЛЦ подручја.

Шта Б2Б купци треба да потврде?

За набавку истраживања, купци треба да потврде да је испоручени материјал јасно идентификован именом, ЦАС бројем, комплетном модификованом секвенцом и молекуларном формом. Специфична документација{1}}серије треба да буде следљива до испорученог материјала, а ХПЛЦ или ЛЦ-МС подаци не би требало да се замењују атрибутима које не мере директно.

Тамо где су ацетатна со, пептидни тест, садржај воде или други атрибути квалитета релевантни за спецификацију, треба их посебно документовати коришћењем одговарајућих аналитичких метода. За детаљан водич за процену квалитета праха леупрорелина, укључујући ХПЛЦ, ЛЦ-МС и ЦОА преглед.

ФАК

Шта је Леупрорелин?

Леупрорелин (ИНН), такође познат као леупролид (УСАН), је синтетички ненапептидни аналог гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона са секвенцом Пир-Његов-Трп-Сер-Тир{{5}Д-Леу-Леу-Арг-Про-НХЕт.

Да ли је леупрорелин пептид?

Да. Леупрорелин је синтетички нонапептид који садржи девет амино-киселинских остатака са Н-терминалном пироглутамил групом, Д-леуцином на позицији 6 и Ц-терминалним етиламидом.

Колико аминокиселина садржи леупрорелин?

Леупрорелин садржи девет остатака амино{0}}киселина (нонапептид). Нативни ГнРХ, за поређење, је декапептид са десет остатака.

Који је редослед леупрорелина?

Секвенца је Пир-Његов-Трп-Сер-Д-Леу-Леу-Арг-Про-НХЕт, где је Пир пироглутамил, а Леу{10} позиција Д{{10{10} Про{{13}НХЕт је Ц{14}}терминални Н-етилпролинамид.

Која је молекулска тежина леупрорелина?

Молекуларна тежина пептида без леупрорелина (ЦАС 53714-56-0, формула Ц59Х84Н16О12) је приближно 1209,4 г/мол. Леупрорелин ацетат (ЦАС 74381-53-6) има другачију тежину формуле.

За шта се проучава леупрорелин?

Леупрорелин се проучава у истраживању ГнРХ рецептора, развоју аналитичких метода, карактеризацији нечистоћа, истраживању стабилности и развоју фармацеутских формулација. Ова страница не пружа клиничко дозирање или упутства за лечење пацијената.

Референце

1. ПубЦхем – Леупролид / Леупрорелин. ЦАС 53714-56-0. Ц59Х84Н16О12, МВ ~1209,4 г/мол. хттпс://пубцхем.нцби.нлм.них.гов/цомпоунд/657181

2. ПубЦхем – Леупрорелин ацетат. ЦАС 74381-53-6. Ц61Х88Н16О14, МВ ~1269,4 г/мол. хттпс://пубцхем.нцби.нлм.них.гов/цомпоунд/Леупрорелин-ацетате

3. Америчка администрација за храну и лекове – Лупрон Депот (леупролид ацетат за депо суспензију) информације о прописивању. хттпс://ввв.аццессдата.фда.гов/сцриптс/цдер/даф/индек.цфм?евент=овервиев.процесс&АпплНо=020632

4. ИЦХ К6А – Спецификације: Процедуре испитивања и критеријуми прихватљивости за нове лекове и нове лекове. Међународни савет за хармонизацију. хттпс://ввв.ицх.орг/паге/куалити-смернице

Контактирајте ХДМ Биотецх

Тражите Леупрорелин прах за фармацеутска истраживања? ХДМ Биотецх пружа серијски{0}}специфичан ЦОА, ХПЛЦ, ЛЦ-МС, пептидни тест и идентификациону документацију, подршку за узорке и опције испоруке на велико у складу са потврђеном спецификацијом производа.

ВхатсАпп: +8619991242181
Емаил:sales@hdmbio.com